La metoclopramida 85

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Metoclopramida: Ficha Técnica y de indicaciones generales metoclopramida hidrocloruro es un polvo blanco o casi blanco, cristalino, inodoro o prácticamente inodoro. Químicamente, es 4-amino-5-cloro-N -2- (dietilamino) etil o - anisamide monoclorhidrato monohidrato. Su fórmula molecular es C 14 H 22 O 3 CIN 2 HCIH 2 O, con un peso molecular de 354,3. Su fórmula estructural es: Ingredientes Inactivos sabor caramelo artificial, natural C Amarillo No. 6, glicerina, metilparabeno, propilenglicol, propilparabeno, agua purificada y solución de sorbitol. Puede contener una solución de ácido 10 cítrico o solución de citrato de sodio 10 para el ajuste del pH. El rango de pH está entre 2.0 y 5.5. Farmacología clínica metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular gástrica, biliar, o las secreciones pancreáticas. Su modo de acción no está claro. Parece para sensibilizar a los tejidos a la acción de la acetilcolina. El efecto de la metoclopramida sobre la motilidad no depende de la inervación vagal intacta, pero puede ser abolida por fármacos anticolinérgicos. La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales), relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno, yeyuno y que resulta en el vaciado gástrico acelerado y el tránsito intestinal. Aumenta el tono de reposo del esfínter esofágico inferior. Tiene poco, o ningún efecto sobre la motilidad del colon o la vesícula biliar. En los pacientes con reflujo gastroesofágico y baja LESP (baja presión del esfínter esofágico), las dosis orales únicas de metoclopramida producir aumentos relacionados con la dosis en LESP. Efectos comienzan a aproximadamente 5 mg y aumentan través de 20 mg (la dosis más grande probado). El aumento de la LESP de una dosis de 5 mg dura alrededor de 45 minutos y la de 20 mg dura entre 2 y 3 horas. Aumento de la frecuencia de vaciado de estómago se ha observado con dosis orales únicas de 10 mg. Las propiedades antieméticas de metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo de los receptores central y periférico de la dopamina. La dopamina produce náuseas y vómitos por estimulación de la zona medular de quimiorreceptores (CTZ), y los bloques de metoclopramida estimulación de la CTZ por agentes tales como L-dopa o apomorfina, que son conocidos para aumentar los niveles de dopamina o que poseen efectos de dopamina similares. La metoclopramida también suprime la ralentización del vaciado gástrico causado por la apomorfina. Al igual que las fenotiazinas y fármacos relacionados, que son también antagonistas de la dopamina, la metoclopramida produce sedación y puede producir reacciones extrapiramidales, aunque estos son relativamente raras (ver Advertencias). La metoclopramida inhibe los efectos centrales y periféricos de apomorfina, induce la liberación de la prolactina y causa un aumento transitorio de los niveles circulantes de aldosterona, que puede estar asociada con la retención de líquidos transitoria. El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de una dosis intravenosa, 10 a 15 minutos después de la administración intramuscular, y 30 a 60 minutos después de una dosis oral efectos farmacológicos persisten durante 1 a 2 horas. Farmacocinética La metoclopramida se absorbe bien y rápidamente. Relativa a la dosis intravenosa de 20 mg, la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es 80 15.5 como se demuestra en un estudio cruzado de 18 sujetos. Las concentraciones plasmáticas máximas se presentan aproximadamente de 1 a 2 horas después de una dosis oral única. tiempo similar al pico se observa después de las dosis individuales en el estado estacionario. En un estudio de dosis única de 12 sujetos, el área bajo la curva de concentración-tiempo de drogas aumenta linealmente con la dosis de 20 a 100 mg. Las concentraciones máximas aumentan linealmente con la dosis, el tiempo para las concentraciones máximas sigue siendo el mismo el aclaramiento corporal total no se ha modificado y la tasa de eliminación sigue siendo el mismo. La eliminación promedio de vida media en individuos con función renal normal es de 5 a 6 horas. procesos cinéticos lineales describir adecuadamente la absorción y eliminación de la metoclopramida. Aproximadamente el 85 de la radiactividad de una dosis administrada por vía oral aparece en la orina dentro de las 72 horas. De los 85 eliminado en la orina, alrededor de la mitad está presente como metoclopramida libre o conjugada. La droga no se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (alrededor de 30). El volumen de todo el cuerpo de distribución es alta (aproximadamente 3,5 L / kg) lo que sugiere una extensa distribución de fármaco a los tejidos. Insuficiencia renal afecta a la liquidación de la metoclopramida. En un estudio con pacientes con diversos grados de insuficiencia renal, una reducción del aclaramiento de creatinina se correlacionó con una reducción en el aclaramiento plasmático, el aclaramiento renal, el aclaramiento no renal, y el aumento de la vida media de eliminación. La cinética de la metoclopramida en presencia de insuficiencia renal se mantuvo lineal sin embargo. La reducción del juego como resultado de la insuficiencia renal sugiere que ajuste a la baja de la dosis de mantenimiento se debe hacer para evitar la acumulación del fármaco. Adultos datos farmacocinéticos en pacientes pediátricos, la farmacodinámica de metoclopramida después de la administración oral e intravenosa son muy variables y no se ha establecido una relación concentración-efecto. No hay suficientes datos fiables para concluir si la farmacocinética de la metoclopramida en los adultos y la población pediátrica son similares. Aunque no hay datos suficientes para apoyar la eficacia de la metoclopramida en pacientes pediátricos con reflujo gastroesofágico sintomática (GER) o náuseas y vómitos chemotherapyrelated cáncer, su farmacocinética se han estudiado en estas poblaciones de pacientes. En un estudio de etiqueta abierta, seis pacientes pediátricos (rango de edad, de 3,5 semanas a 5,4 meses) con GER recibieron metoclopramida 0,15 mg solución oral / kg cada 6 horas durante 10 dosis. La concentración plasmática máxima media de metoclopramida después de la décima dosis fue de 2 veces (56,8 mcg / L) mayor en comparación con la observada después de la primera dosis (29 mcg / L) que indica la acumulación de fármaco con una dosificación repetida. A partir del décimo de la dosis, el tiempo medio para alcanzar las concentraciones máximas (2,2 h), la vida media (4,1 horas), el aclaramiento (0,67 L / h / kg), y el volumen de distribución (4,4 l / kg) de metoclopramida fueron similares a los observados después de la primera dosis. En el paciente más joven (edad, de 3,5 semanas), metoclopramida vida media después de la primera y la décima de la dosis (23,1 y 10,3 h, respectivamente) fue significativamente mayor en comparación con otros lactantes debido a aclaramiento reducido. Esto se puede atribuir a la inmadurez de los sistemas hepático y renal al nacer. dosis intravenosa única de metoclopramida 0,22 a 0,46 mg / kg (media, 0,35 mg / kg) se administraron más de 5 minutos para 9 pacientes pediátricos con cáncer que reciben quimioterapia (edad media, 11,7 años Rango, de 7 a 14 años) para la profilaxis de la citotóxico inducido vómitos. Las concentraciones en plasma de metoclopramida extrapoladas a tiempo cero oscilaron desde 65 hasta 395 mcg / L (media, 152 mcg / L). La eliminación media de la semivida, aclaramiento y volumen de distribución de la metoclopramida fueron 4,4 horas (rango, 1.7 a 8.3 hr), 0,56 L / h / kg (rango, 0,12 a la 1,20 l / h / kg), y 3 l / kg (rango, 1 a 4,8 L / kg), respectivamente. En otro estudio, nueve pacientes de cáncer pediátrico (rango de edad, de 1 a 9 años) recibieron 4 a 5 infusiones intravenosas (más de 30 minutos) de metoclopramida a una dosis de 2 mg / kg para el control de la emesis. Después de la última dosis, las concentraciones séricas máximas de metoclopramida variaron de 1060 a la 5680 mcg / L. La eliminación media de la semivida, aclaramiento y volumen de distribución de la metoclopramida fueron 4,5 horas (rango, de 2 a 12,5 horas), 0,37 L / h / kg (rango, de 0,1 a 1,24 L / h / kg) y 1,93 L / kg (rango, 0,95 a 5,5 L / kg), respectivamente. INDICACIONES Y USO El uso de metoclopramida solución oral se recomienda sólo para adultos. La terapia no debe exceder de 12 semanas de duración. Sintomática Solución Oral Reflujo Gastroesofágico La metoclopramida está indicado como terapia a corto plazo (4 a 12 semanas) para adultos con sintomática, reflujo gastroesofágico documentado que no responden a la terapia convencional. El principal efecto de la metoclopramida es sobre los síntomas de ardor de estómago posprandial y durante el día con menor efecto observado sobre los síntomas nocturnos. Si los síntomas se limitan a determinadas situaciones, como por ejemplo después de la comida de la noche, el uso de metoclopramida en dosis individuales anteriores a la situación de provocación debe ser considerado, en lugar de utilizar el medicamento durante todo el día. La curación de las úlceras esofágicas y erosiones se ha demostrado mediante endoscopia al final del ensayo de 12 semanas con dosis de 15 mg q. i.d. Como no existe una correlación documentada entre los síntomas y lesiones esofágicas de curación, los pacientes con lesiones documentados deben ser monitorizados endoscópicamente. La gastroparesia diabética (estasis gástrica diabética) La metoclopramida está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la estasis gástrica diabética aguda y recurrente. Las manifestaciones habituales de retraso del vaciamiento gástrico (por ejemplo, náuseas, vómitos, ardor de estómago, sensación de saciedad persistente después de las comidas y la anorexia) parecen responder a la metoclopramida en diferentes intervalos de tiempo. un alivio significativo de la náusea se produce al principio y continúa mejorando durante un período de tres semanas. El alivio de los vómitos y anorexia puede preceder el alivio de plenitud abdominal por una semana o más. CONTRAINDICACIONES metoclopramida no se debe utilizar cada vez que la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligroso, por ejemplo, en la presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. La metoclopramida está contraindicado en pacientes con feocromocitoma ya que el medicamento puede causar una crisis hipertensiva, probablemente debido a la liberación de catecolaminas por el tumor. Tales crisis hipertensivas pueden ser controlados por la fentolamina. La metoclopramida está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o intolerancia al fármaco. La metoclopramida no debe ser utilizado en los epilépticos o pacientes que reciben otros fármacos, que pueden causar reacciones extrapiramidales, ya que la frecuencia y gravedad de las convulsiones o reacciones extrapiramidales pueden aumentar. ADVERTENCIAS La depresión mental ha ocurrido en pacientes con y sin antecedentes de depresión. Los síntomas van desde leves a graves y han incluido la ideación suicida y suicidio. La metoclopramida debe ser administrado a pacientes con una historia previa de depresión sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. Los síntomas extrapiramidales, que se manifiestan principalmente como reacciones distónicas agudas, se presentan en aproximadamente 1 de cada 500 pacientes tratados con las dosis usuales de los adultos de 30 a 40 mg / día de metoclopramida. Estos por lo general son vistos durante las primeras 24 a 48 horas de tratamiento con metoclopramida, son más frecuentes en pacientes pediátricos y pacientes adultos de menos de 30 años de edad y son aún más frecuentes en las dosis más altas. Estos síntomas pueden incluir movimientos involuntarios de las extremidades y muecas faciales, tortícolis, crisis oculógira, protrusión rítmica de la lengua, el tipo bulbar de expresión, trismo, o reacciones distónicas se asemejan tétanos. En raras ocasiones, reacciones distónicas pueden presentar como estridor y disnea, posiblemente debido a laringoespasmo. Si deben producirse estos síntomas, inyectar 50 mg Benadryl (clorhidrato de difenhidramina) por vía intramuscular, y por lo general va a disminuir. Cogentin (mesilato benzatropine), de 1 a 2 mg por vía intramuscular, también se puede usar para revertir estas reacciones. Los síntomas parkinsonianos-como han ocurrido, más comúnmente dentro de los primeros 6 meses después de comenzar el tratamiento con metoclopramida, pero de vez en cuando después de períodos más largos. Estos síntomas generalmente desaparecen en 2 a 3 meses después de la discontinuación de la metoclopramida. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson preexistente deben administrarse metoclopramida con precaución, en todo caso, ya que tales pacientes pueden experimentar una exacerbación de los síntomas parkinsonianos al tomar metoclopramida. La disquinesia tardía tratamiento con metoclopramida puede causar discinesia tardía (DT), un trastorno potencialmente irreversible y desfiguración que se caracteriza por movimientos involuntarios de la cara, la lengua o las extremidades. El riesgo de desarrollar discinesia tardía aumenta con la duración del tratamiento y la dosis total acumulada. Un análisis de los patrones de utilización mostró que alrededor de 20 de los pacientes que utilizaron metoclopramida daba por más de 12 semanas. El tratamiento con metoclopramida durante más de 12 semanas los recomendados se debe evitar en todo menos en los casos raros en los que se cree un beneficio terapéutico para compensar el riesgo de desarrollar TD. Aunque el riesgo de desarrollar TD en la población general puede aumentarse entre los ancianos, las mujeres y los diabéticos, no es posible predecir qué pacientes desarrollarán TD metoclopramida inducida. Tanto el riesgo de desarrollar TD y la probabilidad de que se convertirá en TD aumento irreversible con la duración del tratamiento y la dosis acumulada total. La metoclopramida debe interrumpirse en pacientes que desarrollen signos o síntomas de TD. No existe un tratamiento eficaz conocido para los casos establecidos de TD, aunque en algunos pacientes, discinesia tardía podría parcial o totalmente, dentro de varias semanas o meses después de la metoclopramida se retira. La metoclopramida sí puede suprimir o suprimir parcialmente, los signos de TD, enmascarando de ese modo el proceso de enfermedad subyacente. El efecto de esta supresión sintomática sobre el curso a largo plazo de TD es desconocido. Por lo tanto, la metoclopramida no debe ser utilizado para el control sintomático de la TD. El síndrome neuroléptico maligno Ha habido informes aislados de un complejo de síntomas común pero potencialmente fatal a veces se refiere como síndrome neuroléptico maligno (SNM) asociado con la metoclopramida. Las manifestaciones clínicas del SNM son hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, y evidencia de inestabilidad autonómica (pulso o presión arterial irregular, taquicardia, diaforesis y arritmias cardiacas). La evaluación diagnóstica de los pacientes con este síndrome es complicada. Para llegar a un diagnóstico, es importante identificar los casos en que la presentación clínica incluye tanto una enfermedad médica grave (por ejemplo, neumonía, infección sistémica, etc.) y sin tratar o con tratamiento inadecuado signos extrapiramidales y síntomas (EPS). Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica central, golpe de calor, hipertermia maligna, fiebre medicamentosa y patología primaria del sistema nervioso central (SNC). El tratamiento del SNM debe incluir: 1) la suspensión inmediata de la metoclopramida y otros medicamentos no esenciales a la terapia concurrente, 2) tratamiento sintomático intensivo y control médico, y 3) tratamiento de cualquier problema médico serio concomitante para el cual los tratamientos específicos disponibles. La bromocriptina y dantroleno sódico se han utilizado en el tratamiento del SNM, pero no se ha establecido su eficacia (ver Reacciones adversas). PRECAUCIONES Generales En un estudio en pacientes hipertensos, la metoclopramida administrada por vía intravenosa se muestran para liberar las catecolaminas, por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utiliza la metoclopramida en pacientes con hipertensión. Debido a que la metoclopramida produce un aumento transitorio de la aldosterona plasmática, ciertos pacientes, especialmente aquellos con cirrosis o insuficiencia cardíaca congestiva, puede estar en riesgo de desarrollar la retención de líquidos y la sobrecarga de volumen. Si estos efectos secundarios ocurren en cualquier momento durante el tratamiento con metoclopramida, el fármaco debe interrumpirse. Las reacciones adversas, especialmente las relacionadas con el sistema nervioso, pueden ocurrir después de suspender el uso de metoclopramida. Un pequeño número de pacientes pueden experimentar un tiempo de espera después de parar la metoclopramida que podrían incluir mareos, nerviosismo, y / o dolores de cabeza. Información para los pacientes el uso de la solución oral de metoclopramida se recomienda sólo para adultos. La metoclopramida puede poner en peligro la capacidad mental y / o física necesaria para el desempeño de tareas peligrosas, como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor. El paciente ambulatorio debe ser advertido en este sentido. DrugInserts. com proporciona prospecto y la etiqueta de información fiable sobre los medicamentos comercializados expuestos por los fabricantes para la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos. Información sobre el paquete no se revisa o actualiza por separado por DrugInserts. com. Cada entrada etiqueta del envase individual contiene un identificador único que se puede utilizar para asegurar más detalles directamente de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos y / o en la FDA. Compartir esta información con otros medicamentos También por esta relacionado Fabricante Búsquedas dentro de la sección: Ensayos Clínicos uso de prueba Boletín de la búsqueda de ensayos clínicos con este producto: FDA MedWatch Vier 13 May 2016. 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